От ацикловира болит живот

Отравление ацикловиром и его побочные эффекты

Лекарства, применяемые для лечения вирусных инфекций в США. Летальный исход зарегистрирован при передозировке ацикловира и амантадина. Лечение таких отравлений в основном симптоматическое и поддерживающее.

Ацикловир (Зовиракс) представляет собой синтетический пуриновый нуклеозид, производное гуанина. Это пролекарство, активная форма которого — ацикловиртрифосфат — накапливается в инфицированных клетках в результате активационного захвата вирус-специфичной тимидинкиназой.

В настоящее время ацикловир — единственное антивирусное средство, утвержденное Управлением США по контролю за качеством пищевых продуктов, медикаментов и косметических средств (FDA) в качестве средства для лечения генитального герпеса (инфекция вируса herpes simplex).

а) Терапевтическая доза ацикловира:

— Пероральный прием. Для лечения начальных стадий генитального герпеса взрослым рекомендуется 200 мг ацикловира каждые 4 ч (во время бодрствования) в течение 7—10 дней. При лечении острых инфекций, обусловленных herpes zoster, взрослые с нормальной иммунной системой каждые 4 ч принимают по 800 мг 5 раз в сутки (4 г/сут) в течение 7—10 дней.

— Парентеральное введение. Обычная внутривенная доза составляет 5 мг/кг каждые 8 ч (15 мг/кг в сутки) для больных в возрасте старше 12 лет. При лечении энцефалита, вызванного вирусом простого герпеса, доза возрастает до 10 мг/кг каждые 8 ч (30 мг/кг в сутки) для детей и взрослых в течение как минимум 10 дней. Детям и взрослым на гемодиализе изготовитель рекомендует 5 мг/кг внутривенно 1 раз в день после каждого сеанса диализа.

На последней стадии почечного заболевания предложены первоначальная доза 250 мг/м2 и поддерживающая 250—500 мг/м2 каждые 48 ч плюс 150—500 мг/м2 непосредственно после диализа.

б) Токсичная доза ацикловира. Высокие пероралъные дозы 800—4800 мг/сут достаточно хорошо переносятся. Нейротоксичность может отмечаться при применении высоких доз у пациентов с нарушенной функцией почек. Это сопровождается высокими уровнями ацикловира в плазме (например, около 90 мкмоль/л). Возможны понос, тошнота, рвота и повышение сывороточного уровня креатинина, проходящие при снижении дозы.

Парентеральные дозы до 3,6 г/м2 (84 мг/кт) некоторые пациенты хорошо переносили в течение двух недель. Сообщалось о пиковых концентрациях ацикловира в сыворотке до 10 мкг/мл после его перорального приема и до 80 мкг/мл после внутривенного введения. Кристаллы ацикловира могут осаждаться в почечных канальцах, что приводит к почечной дисфункции, недостаточности и анурии.

Одна 70-летняя женщина получала в сутки 4000 мг ацикловира вместе с напсилатом декстропропоксифена (по 100 мг каждые 6 ч). У нее развилась острая почечная недостаточность, и реакция на лечение пропала, но затем состояние улучшилось без специфической терапии.

в) Токсикокинетика ацикловира:

— Биологическая доступность: 25—30 %

— Пиковый уровень в плазме: 2—5 мкмоль (0,6—1,3 мкг/мл)

— Время достижения пикового уровня в плазме: 2 ч

— Объем распределения: 0,8 л/кг

— Связывание с белками плазмы: 15—20 %

— Период полувыведения: 3 ч

— Выводится в неизмененном виде: 90—92 %

г) Взаимодействие лекарственных средств:

Зидовудин. При совместном использовании этих лекарств наблюдались сильная сонливость и летаргия.

Пробенецид. Конкурентное ингибирование почечной секреции ацикловира приводит к удлинению периода его полужизни в организме (до 40 %), снижению экскреции с мочой и почечного клиренса.

Противогрибковые средства. Амфотерицин В и кетоко-назол потенцируют антивирусное действие ацикловира.

Интерферон. Интерферон и ацикловир действуют на вирусы in vitro аддитивно или синергически. Пациентам с неврологической реакцией на интерферон в анамнезе назначать ацикловир парентерально следует с осторожностью.

Метотрексат. Производитель отмечает, что пациентам, дававшим неврологические реакции на метотрексат, назначать ацикловир парентерально следует с осторожностью.

д) Беременность, лактация и прием ацикловира. Ацикловир проникает через плаценту. При дозах, которые в 30 раз превышают используемые в клинических целях, он оказывал тератогенное действие в экспериментах на животных. В грудном молоке его концентрации выше, чем в материнской плазме.

Центры по борьбе с болезнями и их профилактике указывают, что системное применение ацикловира для лечения и профилактики рецидивирующего генитально-го герпеса, если он не представляет угрозы для жизни, беременным женщинам противопоказано. У одной беременной пациентки ацикловиром успешно лечили энцефалит, вызванный вирусом простого герпеса, причем она родила здорового ребенка. В целом это лекарство применяют при беременности как экспериментальное.

У инфицированных вирусом простого герпеса младенцев в возрасте до 1 мес, получавших внутривенно ацикловир в дозе 30 мг/кг, наблюдались сыпь, тремор и рвота. Все содержащие ацикловир препараты отнесены Управлением по контролю за качеством продуктов питания, медикаментов и косметических средств (FDA) к категории С при беременности; это означает, что их безопасность для женщин в таком состоянии точно не доказана. Официальных испытаний таких лекарств с участием беременных женщин не проводилось.

Учет беременных. Учет случаев использования ацикловира при беременности ведет фирма Burroughs Wellcome Company по адресу: 3030 Comwallis Road, Research Triangle Park, NC 27 709. Телефоны: (800) 722-9292, добавочный 58 465 (из США) или (919) 315-8465 (из других стран). Собранные данные показывают, что среди младенцев, матери которых получили во время беременности ацикловир, не отмечается повышенного уровня врожденных дефектов и каких-либо характерных нарушений.

е) Механизм действия. Ацикловир становится противовирусным агентом только после фосфорилирования до ди- или трифосфата в инфицированной клетке, индуцированной вирусом тимидинкиназой. В такой фосфорилированной форме он представляет собой ингибитор вирусной ДНК-полимеразы. Включаясь в растущую цепочку вирусной ДНК, он прекращает ее синтез. Фактически это первое противовирусное лекарство, которому для активации потребовался вирусный фермент.

в/в — внутривенно; в/м — внутримышечно; дд — 2 раза в день; к — каждые; кд — каждый день; п/о — перорально; тд — 3 раза в день.

а Рекомендуется снизить дозу при клиренсе креатинина <80 мл/мин.

б екомендуется снизить дозу при клиренсе креатинина <1,6 мл/мин на 1 кг.

в У больных СПИДом и у других сильно иммунодефицитных пациентов с ретинитом рекомендуется его хроническое подавление после острого лечения.

г В течение 2 ч. Более высокие дозы (120 мг/кг в сутки), по-видимому, эффективнее (Jacobson MA et al. J Infect Dis 168:444).

д Некоторые специалисты рекомендуют отменить лекарство, если в течение 16 нед трансаминазная активность не изменилась. Оптимальные дозы и длительность терапии еще требуют уточнения.

е FDA утвердило дозу 200 мг 5 раз в день. При тяжелых начальных стадиях генитального герпеса можно применять ацикловир внутривенно (5 мг/кг к 8 ч 5—7 сут). Рекомендуется снизить дозу при клиренсе креатинина <50 мл/мин,

ж Облегчение небольшое. FDA утвердило дозу 200 мг 5 раз в день.

з Педиатрическая доза 500 мг/м2 каждые 8 ч. Видарабин (внутривенное вливание 15 мг/кг в сутки в течение 12—24 ч 10 сут) обычно представляет собой менее эффективную альтернативу.

и Педиатрическая доза 250 мг/м2 в/в каждые 8 ч в течение 7—14 сут.

к Не утвержден FDA для данных случаев. При лечении недоношенных младенцев использовали 20 мг/кг в сутки двумя отдельными дозами (Englund JA et al. J Pediatr 119:129). В качестве альтернативы FDA утвердило видарабин (Вира-А): в/в вливание 15 мг/кг в сутки в течение 12— 24 ч 10 сут.

л Такая же по эффективности альтернатива — видарабин: 3 % мазь, 1,25 см из тюбика 5 раз в день. В некоторых странах доступны офтальмологические препараты ацикловира. Лечение глазных инфекций вируса простого герпеса следует проводить под контролем офтальмолога; продолжительность терапии и дозировка зависят от реакции.

м Рекомендуемая педиатрическая доза 4,4 мг/кг в сутки до максимума 150 мг/сут. Дозу следует снизить при нарушении у пациентов почечной функции (клиренс креатинина <80 мл/мин), а лица в возрасте старше 65 лет должны получать не более 100 мг/сут.

н Педиатрическая доза 5 мг/кг в сутки до максимума 150 мг/сут. Пожилым людям в домах престарелых, при тяжелой печеночной дисфункции и клиренсе креатинина 10 мл/мин рекомендуется доза 100 мг/сут.

о Концентрация в баллончике 20 мг/мл. Необходим специальный распыляющий аэрозоль аппарат (SPAG-2, Viratek, Inc.), который можно приобрести у производителя, и мониторинг специалиста по лечению респираторных инфекций в ходе применения.

п Эффективность установлена в случае глазной и локальной форм опоясывающего лишая продолжительностью менее 3 сут.

р Педиатрическая доза 500 мг/м2 каждые 8 ч 7—10 сут. Менее эффективная альтернатива — видарабин: 10 мг/кг в сутки в/в за 12—24 ч 5 сут.

— Также рекомендуем «Клиника отравления ацикловиром и ее диагностика»

Оглавление темы «Отравления противовирусными лекарствами»:

1. Отравление хинином и его побочные эффекты
2. Отравление ацикловиром и его побочные эффекты
3. Клиника отравления ацикловиром и ее диагностика
4. Лечение отравления ацикловиром
5. Отравление амантадином и его побочные эффекты
6. Клиника отравления амантадином и ее диагностика
7. Лечение отравления амантадином
8. Отравление фиалуридином (ФИАУ) и его побочные эффекты
9. Отравление ганцикловиром и его побочные эффекты
10. Отравление рибавирином и его побочные эффекты
11. Отравление ремантадином (римантадином) и его побочные эффекты

Что такое ацикловир?

• Ацикловир – это антивирусный препарат. Он замедляет развитие и распространение вируса герпеса, помогая организму справиться с инфекцией. Ацикловир облегчает симптомы инфекции и сокращает длительность заболевания.
• Ацикловир применяется для лечения инфекций, вызванных вирусом герпеса. Вирус герпеса может вызывать следующие заболевания: генитальный герпес, простой герпес, опоясывающий герпес и ветряная оспа
• Ацикловир может применяться для других целей, не перечисленных в данной инструкции.

Что мне следует обсудить с врачом перед приемом ацикловира?

Не принимайте ацикловир, не посоветовавшись предварительно с врачом, если у вас аллергическая реакция на валацикловир (Валтрекс).
Если вы страдаете заболеванием почек, сообщите об этом врачу, прежде чем принимать препарат. Вам потребуется индивидуальное назначение дозы и специальное наблюдение во время курса лечения.
Ацикловир относится к категории Б по классификации FDA применительно к беременности. Это значит, что вредное воздействие препарата на плод маловероятно. Не принимайте Ацикловир, если вы беременны или можете забеременеть в течение курса приема препарата, не посоветовавшись предварительно с врачом.
Ацикловир проникает в грудное молоко и может воздействовать на ребенка во время вскармливания. Если вы кормящая мать, не принимайте Адерал без консультации с врачом.

Способ применения ацикловира

Ацикловир следует применять в точном соответствии с рекомендациями врача. Для уточнения указаний к применению обратитесь к врачу или фармацевту.
Курс лечения препаратом следует начать как можно скорее после первых проявлений симптомов (например, покалывание, жжение, появление волдырей).
Каждую дозу следует запивать целым стаканом воды.
Ацикловир можно принимать вместе с пищей либо натощак. При приеме ацикловира с пищей существует вероятность расстройства желудка.
Перед употреблением встряхните и как следует размешайте. Для более тщательного дозирования пользуйтесь мерной ложкой или стаканчиком, а не обычной столовой ложкой. Если мерная емкость отсутствует, поинтересуйтесь у фармацевта, где ее можно приобрести.
Не прекращайте прием ацикловира даже после наступления улучшения, выполняя все предписания врача. Улучшение может наступить до полного излечения инфекции.
Ранки, вызванные вирусом герпеса, должны оставаться сухими и чистыми. Свободная одежда может предотвратить раздражение ранок.
Хранить Ацикловир рекомендуется при комнатной температуре, оберегая от воздействия жары и влаги.

Что будет, если я пропущу прием препарата?

Примите лекарство, как только вспомните. В случае если уже почти наступило время очередного принятия препарата, не стоит принимать пропущенную дозу. Следует подождать очередного приема препарата. Не принимайте двойную дозу препарата, не посоветовавшись с врачом.

Что произойдет в случае передозировки препарата?

Немедленно обратитесь к врачу.
Симптомы передозировки ацикловира: судороги, галлюцинации и нарушение функционирования почек (снижение выработки мочи).

Меры предосторожности при приеме ацикловира.

Герпес заразен, вы можете заразить других даже во время курса лечения. Избегайте соприкосновения пораженных участков с кожей других людей. Чаще мойте руки, чтобы избежать распространения инфекции.
Ацикловир не предохраняет от заражения генитальным герпесом. Воздержитесь от половых сношений либо используйте латексные презервативы, чтобы предотвратить распространение инфекции.

• Каковы возможные побочные действия ацикловира?
• В случае проявления одного или нескольких побочных воздействий следует немедленно прекратить прием препарата и обратиться к врачу:
• Аллергическая реакция (затрудненное дыхание; сужение горла; отек губ, языка или лица;), либо сыпь.
• Затруднение либо нарушение мочеиспускания;
• кровотечения или образование кровоизлияний;
• Более вероятно возникновение других, менее серьезных побочных воздействий. Продолжайте принимать ацикловир, сообщив врачу в случае, если вы испытываете следующие симптомы:
• тошнота, рвота, диарея, снижение аппетита, боли в животе;
• головная боль или головокружение; либо
• боли в суставах
• Возможно возникновение иных побочных эффектов. В случае возникновения необычных либо неприятных ощущений, обратитесь к врачу.

Взаимодействие ацикловира с другими препаратами

пробенецид (Бенемид) может усиливать действие ацикловира, что приводит к нежелательным побочным последствиям. В случае приема пробенецида необходима регулировка дозы и наблюдение врача.
Другие, не упомянутые здесь лекарства, также могут взаимодействовать с ацикловиром. Посоветуйтесь с врачом при приеме прописанных препаратов, либо лекарств, отпускаемых без рецепта, в том числе трав.